Использование органокатализаторов в хиральном синтезе имеет множество преимуществ. Органокатализаторы, как правило, представляют собой относительно простые, устойчивые молекулы, которые недороги и легкодоступны. Органокатализаторы могут быть адаптированы таким образом, чтобы они могли эффективно создавать специфические энантиомеры. Поскольку они не содержат металлов, они, как правило, менее токсичны и создают меньше опасных отходов для очистки. Условия реакции, необходимые для органокатализа, как правило, менее экстремальны по отношению к температуре/давлению, и органокатализаторы менее чувствительны к воздуху и влаге, чем, например, металлоорганические катализаторы. Таким образом, органокатализ имеет большие перспективы для достижения устойчивой химии. Органокатализаторы весьма полезны для синтеза, который трудно или невозможно осуществить другими способами. Несмотря на то, что ферментативные катализаторы обладают высокой активностью, эффективностью и селективностью, они, как правило, имеют ограниченную область применения и способствуют образованию одного энантиомера, что может быть неприемлемо.
Что касается недостатков, то органокатализаторы не так эффективны и активны, как ферментативный катализ. Это означает, что загрузка катализатора должна быть намного выше, реакции, как правило, протекают медленнее, и существуют проблемы, связанные с обработкой для отделения продуктов от катализатора. Таким образом, масштабирование реакций на основе органокатализа для промышленного применения может быть сложной задачей. Кроме того, органокатализаторы менее эффективны, чем металлоорганические катализаторы, когда химия требует активации инертных связей, например, при функционализации C–H. Важно отметить, что благодаря расширенным исследованиям в области «зеленой» химии предпринимаются значительные усилия по использованию богатых землей металлов, таких как железо, для замены более токсичных или дорогих переходных металлов, тем самым несколько смягчая одно из преимуществ органокатализа.
