Гранулометрический состав лекарственных форм

От размеров твердых и жидких частиц зависят биодоступность, стабильность и технологичность лекарственных форм. Например, при разработке препаратов для наружного применения требуется точное регулирование размеров капель. Необходимо знать, как влияют на стабильность дисперсной системы технологические параметры каждой стадии процесса. Распадаемость таблеток,  определяемая при испытании на растворение,  непосредственно влияет на скорость выделения активных фармацевтических ингредиентов (АФИ). Необходимо строго контролировать гранулометрический состав суспензий, дозируемых через ингаляторы, чтобы обеспечить эффективное действие лекарства на пациента.

Количественная оценка распадаемости таблеток in situ в режиме реального времени позволяет ученым точно понимать механизмы разрыва связей и диспергирования, от которых зависит скорость высвобождения активного фармацевтического ингредиента. При разработке новой лекарственной формы эти важнейшие сведения могут использоваться для прогнозирования параметров высвобождения лекарственного средства in vivo и помогают выявлять основную причину нестабильности выделения АФИ.

Информация об этих механизмах дополняет традиционные аналитические методы проверки распадаемости и помогает создавать биологически доступные, стабильные и технологичные лекарственные формы.

Анализатор ParticleTrack, основанный на технологии FBRM (измерение коэффициента отражения сфокусированного луча), позволяет непрерывно следить за изменениями гранулометрического состава по мере растворения капсул и таблеток. Информация об этих механизмах дополняет традиционные аналитические методы проверки распадаемости и помогает создавать биологически доступные, стабильные и технологичные лекарственные формы.

Анализаторы ParticleTrack применяются в следующих областях:

• качество через дизайн;
• изучение кинетики распадаемости;
• изучение механизма выделения АФИ;
• оценка рисков;
• обеспечение соответствия требованиям FDA;
• изучение процесса растворения таблеток.

Марк Меннинг (Mark Menning) из компании Nucleo Life Sciences рассказывает об анализе гранулометрического состава в дополнение к обычным методам изучения растворения АФИ. Измерение размеров частиц и подсчет их количества in situ открывает новые возможности для разработки твердых лекарственных форм для перорального применения. Информация дополняется примерами из практики компаний Amgen, AstraZeneca и Vertex, использующих этот подход.

Размер и стабильность капель эмульсии — важнейшие показатели качества при разработке лекарственных форм для наружного применения и микрокапсулированных препаратов. Определение размера капель помогает ученым устранять технологические затруднения и повышать качество продукции. Обычно для определения характеристик эмульсий и суспензий применяются автономные анализаторы размера частиц. Для автономного анализа требуется подготовка образцов и их разбавление, во время которого размер капель в эмульсии может существенно измениться.

Процессно-аналитические технологии (PAT) позволяют ученым напрямую следить за скоростью и масштабом изменений, которые происходят в неразбавленных эмульсионных системах:

• изучение процессов в эмульсиях;
• наблюдение за поведением многофазных систем (твердых и жидких дисперсий);
• масштабирование процессов в эмульсиях.

Четыре практических примера иллюстрируют применение процессно-аналитических методов для изучения, регулирования и оптимизации процессов в эмульсиях. Ключевые вопросы: создание эмульсий с  определенным размером капель, наблюдение за поведением многофазных систем и масштабирование процессов.

ParticleTrack и ParticleView — это зондовые анализаторы, предназначенные для наблюдения за изменениями размеров, формы и концентрации частиц в режиме реального времени. Используя прямые измерения в технологической среде, ученые более глубоко изучают процесс, избегают ошибок и задержек, связанных с отбором проб, и в короткие сроки получают лекарственные препараты с заданными свойствами.   Нажмите ссылку ниже Получить дополнительную информацию, чтобы получить техническую информацию и оценить возможности применения систем ParticleTrack и ParticleView в вашей области.

Зонд ParticleTrack с технологией FBRM погружают в текущую суспензию или систему капель без ее разбавления. Сфокусированный лазерный луч сканирует поверхность окна датчика и получает индивидуальные длины хорд, определяя размеры, форму и количество частиц. Это измерение ведется в режиме реального времени и сопровождается динамическим построением распределения и статистических обобщений (например, среднее, повторяемость).