Petites molécules

Aperçu de la synthèse, de la formulation et du contrôle qualité pour garantir une efficacité et une sécurité optimales des médicaments

Les petites molécules ont de nombreuses fonctions importantes dans la nature, la médecine et la technologie.

Ils ont été à la base du développement des médicaments au cours du siècle dernier et représentent la plupart des médicaments brevetés sur le marché aujourd’hui.

Les petites molécules sont également largement utilisées dans la recherche pour mieux comprendre les processus biologiques et les mécanismes cellulaires.

METTLER TOLEDO fournit des instruments de haute qualité pour suivre la synthèse de petites molécules et aider à garantir la qualité de l’ingrédient pharmaceutique actif final (API) avant la forme posologique finale et la finition.

Que sont les petites molécules ?

Les scientifiques pharmaceutiques définissent les petites molécules comme des médicaments d’une taille inférieure à 1 kilodalton fabriqués par synthèse chimique organique.

Les petites molécules présentent plusieurs avantages :

Ils sont généralement administrés par voie orale, mais peuvent également être formulés sous de nombreuses autres formes posologiques (pilules et gélules, médicaments injectables intraveineux, injectables sous-cutanés, transdermiques, inhalables ou suppositoires), ce qui offre une flexibilité clinique.
Ils peuvent traverser la membrane cellulaire et atteindre des cibles intracellulaires.
Ils peuvent être fabriqués facilement grâce à un processus de synthèse chimique reproductible et prévisible.
Ils sont faciles à expédier, à stocker et à utiliser.

Les petites molécules ont des structures diverses, et les chercheurs doivent personnaliser le processus de synthèse pour chaque cible médicamenteuse.

En ajoutant ou en modifiant des éléments constitutifs spécifiques dans les molécules initiales, les scientifiques peuvent optimiser la puissance et la toxicité du médicament.

Après la plupart des étapes de synthèse, un processus de purification est effectué, et chaque processus de purification est personnalisé pour un composé intermédiaire ou final spécifique.

Avant de commercialiser un lot d’API à petites molécules, les entreprises pharmaceutiques doivent être absolument certaines qu’elles ont affaire à un produit d’une qualité irréprochable.

Outre les tests de base tels que l’eau et l’humidité, le dosage/pureté ou les tests microbiens, les structures polymorphes, les particules et la chiralité doivent être vérifiées avant la libération du lot.

Par conséquent, la réussite de la libération d’un lot d’API dépend de technologies analytiques efficaces.

Techniques analytiques couramment utilisées

Analyse thermique

L’analyse thermique est utilisée pour étudier les propriétés chimiques et physiques des composés actifs.

À l’aide de l’analyse thermogravimétrique (TGA) ou de la calorimétrie différentielle à balayage (DSC), la pureté, la stabilité, le polymorphisme et la compatibilité de l’API peuvent être caractérisés.

Spectrophotométrie UV-Vis

La spectrophotométrie UV-Vis est couramment utilisée pour l’analyse quantitative de petites molécules.

Titrage

Le titrage est depuis longtemps une méthode standard utilisée pour évaluer le niveau d’ingrédients actifs dans les produits pharmaceutiques et le contenu et la pureté des additifs médicaux utilisés dans la fabrication de composés médicinaux.

Spectroscopie FTIR

La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) in situ est largement utilisée dans le développement de procédés en raison de son principe de mesure directe et non destructive.

Cette mesure directe permet de déterminer en temps réel les paramètres clés de la réaction tels que la cinétique, le mécanisme, le point final, les intermédiaires transitoires et la voie de réaction.

Analyse des processus

Les capteurs analytiques de processus sont largement utilisés dans le développement de procédés et la fabrication d’API pour surveiller les paramètres de synthèse en ligne, ce qui permet de prendre des décisions sur la qualité du produit in situ, sans dépendre de l’assurance et du contrôle de la qualité hors ligne.

Spectroscopie Raman

Le Raman in situ est couramment utilisé dans le développement de procédés pour les mêmes raisons que le FTIR in situ pour la surveillance des réactions, mais il permet également de mesurer in situ la forme polymorphe du composé souhaité.

La forme de produit souhaitée est essentielle pour la connaître et la contrôler de manière reproductible, non seulement pour la mise à l’échelle, mais aussi pour s’assurer qu’il s’agit de la bonne forme. D’autres formes peuvent ne pas avoir une efficacité comparable pour les fins auxquelles elles sont destinées et peuvent également être toxiques pour les humains.

Comment trouver l’outil adapté à votre application ?

Les solutions METTLER TOLEDO sont parfaitement adaptées à votre cas de synthèse et vous aideront à garantir la qualité de l’ingrédient pharmaceutique actif (API) final avant la forme et la finition pharmaceutiques finales.

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